Средства от аллергического насморка (спрей в нос, капли, таблетки)

Кардинально отличается от насморка, который возникает при вирусных инфекциях, аллергический ринит. При данном нарушении воспаление развивается по причине чрезмерно бурного иммунного ответа на раздражитель, попавший на слизистую. Чаще всего проблема провоцируется аллергенами, которые поступают с воздухом, и потому организм без лечения не может справиться с проблемой, так как раздражитель воздействует постоянно в течение длительного времени. При терапии болезни широко применяются капли от аллергического ринита, которые не только облегчают дыхание, снимая заложенность носа, а еще и помогают устранить основные неприятные симптомы патологии. Мнение о том, что заболевание является безвредным, – глубокое заблуждение, из-за которого можно серьезно подорвать здоровье. Лечить аллергический ринит не только можно, но и обязательно нужно.

Аллергический ринит является достаточно распространенной патологией, которая может появляться в любом возрасте у представителей обоих полов. Максимальное количество больных приходится на дошкольный период, когда организм ребенка активно сталкивается с различными новыми раздражителями и учится реагировать на них адекватно. Считать, что такую проблему малыш перерастет, неправильно. Болезнь обязательно надо лечить, так как иначе она приобретет хронический характер. Если же провести терапию, то нарушение пройдет и может более вообще не появляться, так как организм будет правильно реагировать на вещество-раздражитель. У взрослых аллергический ринит, как правило, не проходит полностью и периодически повторяется под воздействием вещества, которое не переносится организмом. Все аллергические риниты разделяются на сезонные и круглогодичные. К первым относятся те, которые возникают по причине воздействия сезонных аллергенов, таких как пыльца и семена растений, а ко вторым – те, которые присутствуют постоянно, как и раздражитель, вызывающий их. Чаще всего круглогодичный ринит появляется из-за пыли, шерсти или вредных выбросов производств в районе проживания.

Какие капли используют при лечении

При лечении заболевания применяются капли в нос нескольких категорий. То, какие нужны конкретному больному, определяет только врач после оценки состояния пациента. При назначении лечения в обязательно порядке учитывается возраст больного и его общее состояние. Капли от аллергического ринита являются составами, не такими распространенными и многочисленными, как спреи, но все же заслуживают внимания. Все препараты разделяются на четыре категории:

• антигистаминные назальные капли – их действие направлено непосредственно на устранение аллергической реакции на слизистой носа. Эти средства являются эффективными и могут не только снимать симптомы болезни, но и предупредить ее развитие в случае сезонного ринита. Для этого их применяют в профилактических целях в период присутствия аллергена, начиная за несколько дней до предполагаемой даты его появления;
• снижающие выработку гистамина – эти средства помогают предупредить появление аллергии, но для лечения уже развившегося ринита они недостаточно эффективны. Капли назначают преимущественно для предупреждения обострений сезонного ринита, и они являются профилактическим средством;
• гормональные противовоспалительные – они менее агрессивно воздействуют на организм, чем системные средства этой категории, и при этом позволяют достаточно быстро устранить отечность слизистой и снять ее воспаление, которое при аллергическом рините обязательно присутствует. Данные лекарства могут назначаться не всем и имеют достаточно много противопоказаний;
• сосудосуживающие средства – назначаются для экстренного снятия отека слизистой. Использовать их можно только в течение короткого периода, так как иначе может возникнуть привыкание к ним, которое является крайне негативным явлением. Такая категория капель назначается только как вспомогательное средство при комплексной терапии. Препараты старого поколения могут без вреда применяться не более 5 дней, а нового до 7-10 дней.

Не редко врачи параллельно с каплями от аллергического ринита прописывают также и лекарства системного действия, которые ускоряют процесс устранения аллергической реакции. Такие препараты хорошо сочетаются со средствами для местного использования и не вызывают в большинстве случаев негативной реакции организма.

Комбинированная терапия при аллергии

Лечение аллергии, в том числе аллергического ринита, предполагает комплексный подход, при котором используются спреи от аллергического насморка в сочетании с противовоспалительными назальными препаратами (спреями или каплями от аллергии или аллергического ринита в нос), а также каплями для глаз и глюкокортикоидами – в зависимости от назначений врача.

Решение о форме выпуска антигистаминного препарата и комбинации лекарственных средств остается за врачом и основывается на индивидуальных особенностях – степени тяжести реакций, возрасте пациента и пр. Особенно внимательно следует выбирать лекарственный комплекс и спрей от аллергии для лечения ринита у детей.

Информация в данной статье носит справочный характер и не заменяет профессиональной консультации врача. Для постановки диагноза и назначения лечения обратитесь к квалифицированному специалисту.

ЛИТЕРАТУРА:

1. Ненашева Н.М. Терапия аллергического ринита: какой антигистаминный препарат выбрать? ФГБОУ ДПО РМАНПО Минздрава России, Москва. Русский медицинский журнал от 20.05.2015 (9): 514.
2. Hideyuki Kawauchi, Kazuhiko Yanai, De-Yun Wang et al. Antihistamines for allergic rhinitis treatment from the viewpoint of nonsedative properties. International Journal of Molecular Sciences. 2022 Jan; 20(1):213. Хидэюки Каваучи, Казухико Янай, Де-Юн Ванг и др. Антигистаминные препараты для лечения аллергического ринита с точки зрения неседативных свойств.

Антигистаминные капли

Почти все капли с антигистаминным эффектом имеют общие противопоказания к использованию. Препараты из этой категории не назначаются для терапии в таких случаях:

• возраст менее 15 лет;
• период беременности;
• период грудного кормления;
• наличие атрофического ринита;
• сахарный диабет;
• атеросклеротические изменения в сосудах слизистой оболочки носа;
• непереносимость лекарственного средства.

Капли против ринита аллергической природы являются одним из самых популярных средств для терапии проблемы у взрослых. Они позволяют избавиться от всех основных проявлений патологии, не только устраняя отек, а и прекращая течение из носа. Вылечить болезнь полностью без использования системных противоаллергических средств не получится, а вот значительно облегчить ее течение антигистаминные капли способны.

Наиболее популярны из данной категории следующие препараты:

• Санорин Аналергин – востребованное средство, которое эффективно прекращает течение из носа и устраняет отечность. Также капли помогают избавиться от зуда и жжения в носу;
• Тизин Алерджи – капли имеют значительные противопоказания и назначаться должны только врачом. Самостоятельно выбирать их для терапии крайне не желательно;
• Аллергодил глазные капли – их разрешено закапывать в нос для снятия зуда и жжения. Непосредственно для назального применения выпускается спрей;
• Гистамет – один из немногих назальных противоаллергических препаратов, который считается полностью безвредным и не всасывающимся в кровоток. Его использование допускается даже у беременных, но только под врачебным контролем и по назначению специалиста.

Капли этой категории снимают симптомы болезни в короткий промежуток времени и могут использоваться в течение длительного срока.

Медикаменты против ринита

Топ препаратов представлен:

1. Изофрой – подходит для комплексного лечения бактериальных заболеваний, профилактической обработки и послеоперационного периода. Не применяется при повреждениях носовых пазух, непереносимости компонентного состава. Лекарство не назначается детям до первого года жизни, беременным и кормящим женщинам. Терапия не должна превышать 10 суток, медикамент не подходит для промываний носа.
2. Називином – подавляет клинические признаки вазомоторного и аллергического ринита, насморка при гриппе, избавляет от отечности слизистого покрова после операций или диагностических обследований. Запрещается к приему при болезнях сердечно-сосудистого отдела, глаукоме, артериальной гипертензии. Разрешается беременным и кормящим женщинам – по назначению врача.
3. Сиаролом – изготавливается в виде спрея и капель, не требует рецепта врача. Лекарство с антисептическим и вяжущим действием, при применении покрывает носовые ходы белковой пленкой, предотвращающей проникновение патогенной микрофлоры. Используется для борьбы с синуситами, гайморитом, насморком, фарингитом. Может применяться для профилактики дискомфорта, возникающего при сухом воздухе. К минусам Сиатрола относят риск развития раздражения.

Чрезмерное увлечение каплями против насморка может спровоцировать сухость слизистой, аллергические реакции, повысить показатели артериального давления.

Сосудосуживающие

Они необходимы только как вспомогательное средство, которое восстановит нормальное носовое дыхание в течение нескольких минут еще до того момента, как начнет действовать противоаллергический препарат. Такие капли влияют на стенки сосудов, находящихся в слизистой полости носа, и стимулируют их на сокращение. При длительном использовании лекарства развивается привыкание и сосуды перестают работать самостоятельно, не сужаясь без стимулятора. Из-за этого заложенность становится постоянной, если не проводятся закапывания. Чтобы избежать подобного негативного эффекта от проводимого лечения, в обязательном порядке надо знать и не превышать максимально допустимую длительность использования сосудосуживающего лекарства. Чаще всего применяются из этой категории капли: Нафтизин, Виброцил, Називин. В тех случаях когда требуется продолжительное использование сосудосуживающих лекарств, рекомендуется чередовать капли с разной основой. Также в этой ситуации необходимо проконсультироваться с врачом относительно того, как предупредить привыкание к препарату и развитие зависимости от капель.

Противоаллергические препараты

К распространенным средствам относят:

1. Аллергодил – предназначен для лечения сезонных аллергий, круглодичного насморка неаллергической этиологии, риноконъюнктивита. После процедур отмечается уменьшение отечности, зуда, частоты чихания, слизистого секрета. К препарату нет привыкания, но могут возникать побочные эффекты: приступы головокружения, раздражение. Лекарство нельзя использовать в периоде вынашивания и грудного вскармливания, малыша младше 6 лет.
2. Африн Чистое Море – является натуральным раствором морской воды, применяется в роли очистителя слизистого покрова носа от патогенной микрофлоры и аллергенов. Лечение позволяет нормализовать дыхание, увлажнить оболочки. Разрешен для пациентов любого возраста, в составе нет искусственных добавок.
3. Дизренит – назначается пациентам старше 2 лет во время сезонных аллергий или в роли дополнительного медикамента при остром синусите и антибактериальной терапии (после 12 лет). Для лечения полипоза допускаются только совершеннолетние больные. У лекарства противовоспалительное действие, к недостаткам относят риск появления аллергии, запрет на употребление при травмах носа или после хирургического вмешательства.
4. Тизин Алерджи – применяется для купирования клинических проявлений аллергического насморка. Допускается для терапии детей старше 6 лет и взрослых, процедуры проходят от 2 до 4 раз в день.

Завершает список Кромогексал, помогающий справиться с аллергическим ринитом, использующийся для предотвращения развития поллиноза. У средства пролонгированное действие, отмена производится постепенно, с уменьшением первоначальной дозировки. Минусы лекарства представлены носовыми кровотечениями, кашлем, приступами головной боли.

Виды аллергии глаз

Существуют самые разнообразные формы глазной аллергии, самые распространенные из них – аллергический дерматит и конъюнктивит. Но нужно отметить, что аллергическая реакция может затрагивать все структуры глаза и вызывать их поражения, например, кератит (воспаление роговицы), отек зрительного нерва, увеит и т.п. Аллергический процесс на глазах или веках может быть как самостоятельным заболеванием (реакцией на попадание косметики, лекарственных средств, так и быть проявлением системного заболевания (при поллинозах и т.д.).[1]

Рис.1 Проявление аллергии на глазах: конъюнктивит, блефарит и их сочетание (блефароконъюнктивит)

Гистамин и гистаминовые рецепторы

Гистамин – один из важнейших медиаторов, относящийся к биогенным аминам и синтезирующийся из аминокислоты гистидина путем декарбоксилирования. В организме человека гистамин осуществляет ряд физиологических функций и участвует во многих патобиологических процессах. Основное депо гистамина в организме – тучные клетки и базофилы, где он находится в виде гранул в связанном состоянии. Наибольшее количество тучных клеток размещается в коже, слизистых оболочках бронхов и кишечника. Гистамин реализует свою активность посредством взаимодействия со специфическими гистаминовыми рецепторами (ГР), расположенными на клетках различных тканей. Они относятся к обширному семейству рецепторов, ассоциированных с G-белками (G protein-coupled receptors – GPCRs). Группа GPCRs принимает активное участие в трансмиссии внеклеточных сигналов через клеточную мембрану путем специфического распознавания и связывания разнообразных лигандов, таких как белки, ионы, нейропередатчики и даже световые стимулы (фотоны). GPCRs широко представлены в организме и принимают участие во многих процессах, как физиологических, так и патологических, таких как обоняние, вкус, зрение, когнитивные функции, эмоции, иммунный ответ, в т.ч. аллергия, а также в регуляции деятельности сердечно-сосудистой, нервной, пищеварительной, дыхательной и других систем организма [1]. К настоящему времени описано четыре типа ГР (табл. 1), среди которых наиболее изученные – это H1- и H2-рецепторы, которые распределяются как в периферической, так и в центральной нервной системе (ЦНС) и позволяют гистамину оказывать воздействие на гладкие мышцы и секреторную активность желез слизистых оболочек.

Действуя на H1-рецептор, гистамин вызывает зуд, стимулирует секрецию слизистой оболочки носа, сокращает гладкую мускулатуру в бронхах и кишечнике, расслабляет гладкую мускулатуру в мелких кровеносных сосудах. Кроме того, гистамин стимулирует секрецию желудочной кислоты через Н2-рецепторы. Н3-рецепторы в основном экспрессируются в ЦНС и действуют как ауторецепторы на гистаминергических нейронах, ингибируя высвобождение гистамина и модулируя другие нейротрансмиттеры. Н4-рецепторы обнаружены в клетках иммунной системы, желудочно-кишечном тракте, в ЦНС и первичных афферентных нейронах. Действие гистамина на Н4-рецепторы вызывает хемотаксис тучных клеток, секрецию цитокинов и активацию адгезивных молекул [7].

В развитии аллергии принимают участие преимущественно H1-рецепторы, однако к настоящему времени накоплены данные и о роли при иммунопатологических состояниях H4-рецепторов [7–10]. Обсуждается возможность применения препаратов, воздействующих на H4-рецепторы при различных заболеваниях, в т.ч. при аллергии [11]. H2-рецепторы могут также участвовать в развитии аллергических проявлений [12, 13].

Важен следующий факт: все GPCRs обладают конститутивной (спонтанной) рецепторной активностью, т.е. их активность проявляется даже в отсутствие агониста и его связи с рецептором [14]. Это наглядно объясняется моделью равновесного состояния рецептора: одновременного существования его спонтанно активных и неактивных форм. Под воздействием различных агентов может происходить нарушение равновесия и смещение в сторону активации (в случае ГР – под воздействием гистамина) или, напротив, в сторону неактивного состояния рецептора (при воздействии блокаторов, вернее – обратных агонистов H1-рецепторов). Кроме того, существуют нейтральные агонисты, которые связываются и с активной, и с неактивной формами рецепторов, сохраняя их равновесное состояние. Исходя из вышеизложенного, H1-антигистаминные средства, по сути, являются не блокаторами, а обратными агонистами рецепторов, хотя до настоящего времени традиционно сохраняется привычная терминология [15].

Действие гистамина на H1-рецепторы представлено широким разнообразием клинических проявлений:

• в кожных покровах – отек, гиперемия, ощущение зуда, высыпания;
• в верхних дыхательных путях – зуд, чихание, отек слизистой оболочки носа и придаточных пазух, увеличение секреции слизи;
• в нижних дыхательных путях – отек стенки бронхов, гиперсекреция и бронхоспазм;
• в слизистой оболочке глаз – зуд, гиперемия, отек и слезотечение;
• в желудочно-кишечном тракте – боли в животе, рвота, диарея, усиление выработки слизи, пепсина и соляной кислоты;
• в сердечно-сосудистой системе – системная артериальная гипотензия и нарушение сердечного ритма.

Гистамину принадлежит одна из ключевых ролей в развитии таких аллергических заболеваний, как атопический дерматит, аллергический ринит, бронхиальная астма, аллергический конъюнктивит, крапивница, а также системных анафилактических реакций [16].

Активация H1-рецепторов сопровождается продукцией фосфолипазы C, D и A2, что в итоге приводит к высвобождению ионов кальция (Ca2+), соответственно, к активации функции клетки. Кроме того, повышается активность ядерного фактора kB (NF-kB), что сопряжено с продукцией провоспалительных цитокинов и молекул межклеточной адгезии, таких как P-селектин, ICAM-1, VCAM-1, iNOS, TNF-α, GM-CSF, IL-1β, IL-6. Установлено, что NF-kB играет немаловажную роль в активации лимфоцитов, в частности способствует дифференцировке Т-хелперных клеток 2-го типа (Th2-лимфоцитов), что особенно актуально при аллергических болезнях. Повышенный уровень NF-kB обнаруживается у больных с различными типами аллергии, в т.ч. с бронхиальной астмой [17]. Таким образом, H1-рецепторы не только участвуют в ранней фазе аллергической реакции, но и обладают более широкими иммунологическими свойствами, в т.ч. играют немаловажную роль в развитии поздней фазы аллергического воспаления. Следовательно, противоаллергическое действие антигистаминных препаратов (АГП) многоплановое и включает в т.ч. противовоспалительный эффект [12].

Классификация антигистаминных препаратов

Согласно классификации, принятой Европейской академией аллергологов и клинических иммунологов, все АГП подразделяются на два поколения в зависимости от их влияния на ЦНС.

АГП первого поколения

Обратные агонисты Н1-рецепторов первого поколения проникают через гематоэнцефалический барьер и могут как стимулировать, так и подавлять ЦНС. Как правило, у большинства пациентов это проявляется подавлением ЦНС. Седативное действие при приеме АГП первого поколения субъективно отмечают 40–80% больных. Его отсутствие у отдельных пациентов не исключает объективного отрицательного действия этих средств на когнитивные функции, на что пациенты могут не жаловаться (способность к управлению автомобилем, обучению и др.). Нарушение функции ЦНС наблюдается даже при использовании минимальных доз этих средств. Влияние АГП первого поколения на ЦНС такое же, как при использовании алкоголя и седативных препаратов [18–20]. Стимуляция встречается у некоторых пациентов, получавших обычные дозы АГП, проявляясь беспокойством, нервозностью и бессонницей. Обычно центральное возбуждение характерно для передозировки АГП первого поколения, оно может приводить к судорогам, особенно у детей.

Для АГП первого поколения помимо седативного эффекта и влияния на когнитивные функции характерны следующие свойства:

• кратковременный эффект (вынужденный прием 3–4 раза в сутки);
• быстрое развитие тахифилаксии (необходимо менять препарат через каждые 7–10 дней);
• низкая избирательность действия: помимо Н1-рецепторов они блокируют рецепторы ацетилхолина, адреналина, серотонина, дофамина и ионные каналы, вызывая множество побочных эффектов: тахикардию, сухость слизистых оболочек, повышение вязкости мокроты.

АГП первого поколения могут способствовать повышению внутриглазного давления, нарушать мочеиспускание, вызывать боли в желудке, запоры, тошноту, рвоту, увеличивать массу тела [21]. Именно поэтому указанные препараты имеют ряд серьезных ограничений к применению среди пациентов с глаукомой, сердечно-сосудистой патологией, болезнями мочеполовой системы и т.д.

При остром отравлении H1-АГП первого поколения их центральные эффекты представляют собой наибольшую опасность: синдром включает галлюцинации, возбуждение, атаксию, нарушение координации, судороги и др. Фиксированные расширенные зрачки на раскрасневшемся лице вместе с синусовой тахикардией, задержкой мочи, сухостью во рту и лихорадкой весьма похожи на признаки отравления атропином. У детей при передозировке АГП первого поколения могут возникать возбуждение и судороги. Поэтому специалисты во многих странах призывают отказываться от этой группы препаратов для детей или применять их под строгим контролем. Кроме того, седативный эффект может ухудшать обучение и успеваемость детей в школе [22].

АГП второго поколения

Новые АГП (второго поколения) в отличие от старых препаратов, АГП первого поколения, отличаются селективным воздействием на H1-рецепторы, почти не проникают через гематоэнцефалический барьер, что уменьшает вероятность развития седативного эффекта при их применении, поэтому их можно рекомендовать водителям, людям, работа которых требует концентрации внимания, школьникам и студентам. Для АГП второго поколения характерна более высокая аффинность к H1-рецепторам, соответственно, быстрота развития клинического эффекта и более длительное действие (на протяжении 24 часов) по сравнению со средствами первого поколения, что позволяет применять большинство из них не чаще 1 раза в сутки. Для АГП второго поколения характерна низкая вероятность развития толерантности к препарату (нет тахифилаксии), и они имеют более благоприятный профиль безопасности.

H1-АГП (обратные агонисты Н1-рецепторов) второго поколения в настоящее время считаются препараом выбора при аллергическом рините, крапивнице, других зудящих дерматозах [16, 23–25].

Побочные эффекты АГП

Побочные эффекты АГП включают холинолитические эффекты (сухость во рту, синусовая тахикардия, запор, задержка мочи, нарушение зрения), адренолитическое (гипотензия, рефлекторная тахикардия, тревожность), антисеротониновое (повышение аппетита), центральное антигистаминовое действие (седация, повышение аппетита), блокада калиевых каналов в сердце (желудочковая аритмия, удлинение интервала G-T) [26]. Избирательность действия препаратов на целевые рецепторы и способность проникать через гематоэнцефалический барьер определяют их эффективность и безопасность [27].

Среди АГП второго поколения наименьшим сродством к М-холинорецепторам, а значит, и практически полным отсутствием холинолитического действия обладают препараты цетиризин и левоцетиризин (табл. 3) [28].

Некоторые АГП могут вызывать развитие аритмий вплоть до жизнеугрожающих форм. «Потенциально кардиотоксичны» терфенадин и астемизол. Из-за способности вызывать потенциально фатальную аритмию – трепетание–мерцание (нарушение метаболизма при болезни печени или на фоне ингибиторов CYP3A4) терфенадин и астемизол запрещены к применению во многих странах, в т.ч. и в России, с 1998 и 1999 гг. соответственно. В отношении существующих в настоящее время АГП имеются предостережения, касающиеся кардиотоксичности уэбастина и рупатадина. Их не рекомендуется применять лицам с удлиненным интервалом QT, а также с гипокалиемией. Кардиотоксичность повышается при одновременном приеме с препаратами, удлиняющими интервал Q-Т: макролидами, противогрибковыми средствами, блокаторами кальциевых каналов, антидепрессантами, фторхинолонами.

Многие АГП метаболизируются в печени с участием цитохрома-P450, в связи с чем не рекомендован их одновременный прием с ингибиторами этого фермента: ряд противогрибковых препаратов (итраконазол, кетоконазол), многие макролиды, некоторые антидепрессанты, циметидин и др. [12]. Печеночному метаболизму не подвергаются цетиризин и левоцетиризин [29], минимально – фексофенадин [30].

По данным токсикологических служб США, АГП первого поколения в 8,3% случаев служат причиной смерти в результате отравления от передозировки среди взрослых. Кроме того, ряд исследований свидетельствует, что не только димедрол, но и другие АГП первого поколения (декстрометорфан, доксиламин, хлорфенирамин и др.), распространенные в США, обнаружены у детей, преимущественно до 12 лет, умерших от различных причин, возможно связанных с передозировкой АГП первого поколения [31, 32].

Применение АГП у детей

Основным показанием к назначению АГП детям служит устранение аллергических симптомов, связанных с высвобождением гистамина, таких как зуд, чихание, ринорея и заложенность носа. Предпочтительны обратные агонисты H1-рецепторов второго поколения без седативного действия или с незначительным подобным эффектом [33]. Показано, что использование АГП второго поколения детьми с аллергическим ринитом не приводит к снижению их школьной успеваемости [34].

Основной путь введения – пероральный, в то время как парентеральный путь, возможный только для некоторых АГП первого поколения (клемастин, хлоропирамин), используется при купировании острых аллергических реакций (крапивница, ангионевротический отек) или для премедикации перед диагностическими и хирургическими вмешательствами [16]. Наружное использование топических форм для интраназального, внутриконъюнктивального и накожного применения АГП первого поколения (табл. 4) предназначено для устранения симптомов аллергии при заболеваниях глаз, ринитах, кожном зуде [33].

Немаловажное значение в педиатрической практике имеют наличие специальных детских лекарственных форм и возраст-разрешенный диапазон применения препаратов. В настоящее время в России ни один АГП второго поколения не разрешен к применению детьми до 6 месяцев. В этой возрастной категории врач может назначать лишь диметинден и хлоропирамин (с 1-го месяца), при этом детская лекарственная форма для перорального применения (капли) есть только у диметиндена. Из других препаратов, использующихся в более старшем возрасте и имеющих детские лекарственные формы, в настоящее время только цетиризин разрешен к применению детьми с 6 месяцев (капли внутрь, применение детьми от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача под строгим медицинским контролем).

В табл. 5 рассмотрены показания к назначению АГП.

Цетиризин

Особое место среди АГП второго поколения занимает цетиризин. Наряду со всеми преимуществами неседативных АГП цетиризин демонстрирует свойства, выделяющие его из ряда препаратов нового поколения, обеспечивающие его высокие клиническую эффективность и безопасность [46, 47]. В частности, он характеризуется дополнительной противоаллергической активностью, быстрой скоростью наступления эффекта, у него отсутствует опасность взаимодействия с другими лекарственными веществами и продуктами питания, что открывает возможность безопасного назначения препарата пациентам при наличии сопутствующих заболеваний.

Эффект действия цетиризина складывается из влияния на обе фазы аллергического воспаления. Противоаллергический эффект включает т.н. вне-Н1-рецепторное действие: торможение высвобождения лейкотриенов, простагландинов в слизистой оболочке носа, коже, бронхах, стабилизацию мембран тучных клеток, торможение миграции эозинофилов и агрегации тромбоцитов, подавление экспрессии ICAM-1 клетками эпителия [48, 49].

Многие авторы, как зарубежные, так и отечественные, считают цетиризин эталоном современного АГП. Он является одним из наиболее изученных АГП, доказавший свою эффективность и безопасность во множестве клинических исследований. Для пациентов, которые плохо отвечают на другие АГП, рекомендуется именно цетиризин [50]. Он полностью соответствует требованиям, предъявляемым к современным АГП.

Для цетиризина характерны T½ 7–11 часов, длительность эффекта – 24 часа, после курсового лечения эффект сохраняется до 3 суток, при длительном применении (до 110 недель) не наблюдается развития толерантности. Длительность эффекта цетиризина (24 часа) объясняется тем, что эффект АГП определяется не только концентрацией в плазме, но и степенью связывания с белками плазмы крови и рецепторами. Связывание с рецепторами 24 часа у цетиризина около 60%, что превышает данный параметр у других АГП.

Цетиризин практически не метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками, поэтому может применяться даже пациентами с нарушениями функции печени, для больных с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы препарата.

Одним из важнейших аспектов действия препарата является скорость наступления эффекта (табл. 6). Среди АГП второго поколения самый короткий показатель TСmax (время достижения максимальной концентрации) отмечен у цетиризина и левоцетиризина. Следует отметить, что антигистаминное действие начинает развиваться значительно раньше и является минимальным у АГП, не требующих предварительной активации в печени, например у цетиризина – уже через 20 минут. Максимальная концентрация цетиризина достигается через 1±0,5 часа от приема, в отличие, например, от лоратадина/дезлоратадина, для которых Tmax≈3 часа. Пища снижает общую скорость, но не влияет на полноту всасывания цетиризина. Длительный период полувыведения (T½=10 часов) позволяет применять препарат один раз в сутки. В детском возрасте период полувыведения укорачивается: от 6 месяцев до 2 лет – 3,1 часа; с 2 до 6 лет – 5 часов; с 6 до 12 лет – 6 часов, что требует изменения режима дозирования у детей в соответствии с возрастной фармакодинамикой: суточную дозу целесообразно разделить на 2 приема с целью поддержания оптимальной высокой концентрации препарата в организме [51].

На фармацевтическом рынке Российской Федерации из препаратов цетиризина, помимо оригинального (Зиртек), в настоящее время зарегистрировано более десятка генерических лекарственных средств (дженериков) разных производителей (РЛС, 2020). Однако не все дженерические цетиризины имеют сопоставимую с оригинальной молекулой терапевтическую эффективность и безопасность, доказанные в ходе проведенных клинических исследований. В сравнительном исследовании препаратов цетиризина в каплях показано, что Зодак сопоставим по терапевтической эффективности, переносимости и безопасности оригинальному лекарственному средству Зиртек в купировании симптомов сезонного аллергического ринита у детей [52].

Заключение

H1-АГП часто используются в педиатрической практике для лечения аллергических болезней в соответствии с принципами доказательной медицины, в то время как их применение не по прямому назначению дает противоречивые результаты (табл. 5). Эффективность АГП второго поколения хорошо изучена, и именно они предпочтительнее для использования в педиатрической практике, когда требуется свести к минимуму побочные эффекты. Фармакологические характеристики цетиризина – быстрое начало и продолжительность действия, высокая специфичность к H1-рецепторам, воздействие не только на раннюю, но и на позднюю фазу аллергической реакции немедленного типа, эффективность, безопасность и возможность длительного применения, подтвержденные в многочисленных клинических исследованиях, а также наличие удобной капельной формы, разрешенной к назначения младенцам с 6 месяцев, делают его подходящим препаратом для лечения и профилактики различных аллергических заболеваний у детей.

Кромоглициевая кислота — «нескорая» противоаллергическая помощь

Кромоглициевая кислота и ее производные стабилизируют мембраны тучных клеток, препятствуя открытию кальциевых каналов и выходу кальция в тучные клетки. Благодаря этому угнетается дегрануляция тучных клеток, что предотвращает выход из них гистамина, лейкотриенов и других биологически активных веществ-медиаторов аллергического воспаления.

Важный аспект, который касается всех кромогликатов, — медленное наступление клинического эффекта. В связи с этим их целесообразней использовать для профилактики поллиноза, а не для его лечения.

При аллергических реакциях применяются препараты кромоглициевой кислоты в форме назального спрея и глазных капель.

Кромогликаты, как, впрочем, и другие препараты от аллергии нового поколения, имеют мощную доказательную базу, подтверждающую их эффективность и высокий профиль безопасности [5].

Большинство ЛС кромоглициевой кислоты относится к группе ОТС. Но есть и исключения. Так, по рецепту врача отпускаются некоторые глазные капли, поэтому, предлагая покупателю ТН, важно изучить инструкцию и уточнить, к какой группе принадлежит конкретный препарат.

Назальный спрей

можно рекомендовать для лечения и профилактики поллиноза взрослым и детям старше 5 лет. Терапевтический эффект развивается спустя несколько дней или даже недель постоянного применения ЛС. В среднем курс лечения длится 4 недели, причем отмену препарата нужно проводить постепенно, на протяжении еще 7 дней [2].

Капли глазные

, как и назальный спрей, проявляют заметный терапевтический эффект только спустя несколько дней после начала применения. Назначают для облегчения симптомов аллергического конъюнктивита у взрослых и детей старше 4 лет.

О чем предупредить клиента?

После того как будет достигнут лечебный эффект, можно уменьшить дозу и назального спрея, и капель в нос, используя их только при контакте с аллергенами, например, пыльцой растений. Не забудьте рассказать о необходимости медленной отмены препаратов кромоглициевой кислоты.

«