Лечение акне системными ретиноидами: в каких случаях оно назначается?

Когда назначают системные ретиноиды при акне?

Ретиноиды являются химически родственным ретинолу классом соединений, их назначают при разных формах угревой болезни. Лечение акне системными ретиноидами оправдано в таких случаях9,44:

• Тяжелые формы угревой сыпи (узлы, конглобатные акне, угревые образования с высоким риском формирования рубцов).
• Акне, которые не поддаются другим видам терапии.
• Наличие выраженных психоэмоциональных расстройств на фоне развития угревой болезни.
• Склонность к разрешению акне с образованием рубцов.
• Большие зоны поражения спины, лица, туловища.
• Частые рецидивы заболевания.

При назначении комплексной терапии с применением системных и топических ретиноидов специалисту следует обсудить с ним ежедневный уход. Использование пилингов, обезжиривающих средств, посещение солярия – все это усиливает действие ретиноидов. Лечение обычно длится около полугода. Специалист должен объяснить, что в этот период не стоит планировать беременность, так как препараты с ретинолом обладают тератогенным действием, то есть способны влиять на плод. Также в это время нельзя посещать косметолога, так как многие процедуры несовместимы с приемом ретиноидов.29

Ретиноиды (подробный обзор)

Акнекутан, Роаккутан, Сотрет

Акнекутан, Роаккутан, Сотрет

Системные ретиноиды содержат действующее вещество — изотретиноин. Это вещество применяется в мировой медицине почти 40 лет и является золотым стандартом лечения акне и угревой сыпи.

Что же это за вещество? Это трансретиноевая кислота и она очень мощно подавляет активность сальных желёз.

Когда возникает акне?

Акне возникает тогда, когда под воздействием избыточного воздействия гормона тестостерона на сальную железу, стимулируется мощная выработка кожного сала в большом количестве.

Как работают системные ретиноиды?

На рецепторы сальной железы воздействуют системные ретиноиды, присоединяясь к рецепторам сальной железы, они тормозят активность выделения сала из железы и акне проходит.

Самые, часто назначаемые препараты из системных ретиноидов (разрешены в Российской Федерации):

• Роаккутан
• Акнекутан
• Сотрет

Комментарий врача-косметолога, дерматолога Юлианы Шиян:

Когда я назначаю один из этих препаратов, меня спрашивают, а почему именно этот препарат и какая разница между ретиноидами? Все эти препараты объединяет одно вещество: Изотретиноин. Самый первый появился Роаккутан. Это оригинальный препарат, а все остальные препараты, это его *дженерики. Все дженерики изотретиноина имеют свои собственные регистрационные удостоверения и разрешены на территории России.

*ДЖЕНЕРИК — одобренная копия оригинального препарата

Роаккутан и Сотрет практически не отличаются друг от друга ни по формуле, ни по дозе. При их назначении, нет никакой разницы и выбор в пользу одного или другого — несущественный. Акнекутан содержит то же самое вещество, но его формула немного отличается от Роаккутана и Сотрета.

Почему Акнекутан более интересен врачу-косметологу и самому пациенту, как выбор для лечения и как понять, какой препарат из ретиноидов лучше?

Изотретиноин, это жирорастворимое вещество. Он усваивается организмом, только в сочетании с поглощаемыми жирами. Если вы принимаете Роаккутан и запиваете его обычной водой, он усвоится у вас менее, чем на 40%. Если вы принимаете Акнекутан и запьёте его обычной водой, он усвоится организмом примерно на 70%.

При назначении Акнекутана, врач страхует пациентов от их же собственных ошибок. Пациенты могут пренебречь жирной пищей во время приема Роаккутана и Сотрета, забудут съесть что-нибудь жирное или жирное им запрещено (на диете), а необходимая доза препарата должна попасть в организм! Необходимая, а не её малая часть! Поэтому препарат Акнекутан более предпочтителен для пациента, недобор по жирам при его приеме с меньшей вероятностью скажется на итоге лечения.

Его ежедневная доза регулируется врачом, но ещё есть кумулятивная дозировка препарата, которую должен накопить организм пациента. Именно при ее наборе мы можем говорить о большом шансе на стойкую ремиссию у пациента.

Из-за того, что Акнекутан усваивается лучше, производитель сделал чуть меньше действующего вещества в одной дозе, а значит: Рабочая доза — 20 мг. Роаккутана, соответствуют рабочей дозе Акнекутана с 16-ю миллиграммами Изотретиноина.

Вывод простой, если в организме накапливается меньше изотретиноина, то риски побочных явлений тоже снижаются. Это очень хорошо для пациента!

Для ярых сторонников всего оригинального и оригинальных препаратов в том числе, рекомендуется Роаккутан. Но и все другие ретиноиды будут для вас полезны, при условии, если они назначены врачом-дерматологом, а вы в свою очередь, будете соблюдать все условия приема ретиноидов.

Эффект от лечения акне системными ретиноидами

Применение системных ретиноидов оказывает следующие действия44:

• восстанавливают терминальную дифференцировку кератиноцитов, за счет чего нормализуются окислительно-восстановительные процессы, регенерация;
• прекращают гиперпролиферацию эпителия каналов сальных желез, формирование детрита и способствуют его выведению, за счет этого сокращается продукция кожного сала, облегчается выведение кожного сала, приходит в норму его состав, снижается воспаление вокруг железы;
• оказывают противовоспалительный, иммуномодулирующий эффект, ингибируя медиаторы воспаления.

Уменьшение выделения кожного сала наблюдается спустя 2-3 недели, это также приводит к сокращению колонизации пропионибактерий и их способности синтезировать провоспалительные медиаторы44.

Разновидности

Существуют изделия с ретиноидами в виде, отпускаемом по рецепту и в свободной продаже. Кремы, сыворотки и другие формулы по уходу за кожей, помеченные как «ретинол» доступны в аптеках, магазинах, не требуют рецепта.

Рецептурные ретиноиды известны с 1970-х годов. Первый тип под торговой маркой Retin-A (название лекарства третиноин) первоначально создан для лечения угревой сыпи, прыщей. Сегодня дерматологи по-прежнему прописывают его по причинам, не связанным с устранением высыпаний.

Формулы, отпускаемые по рецепту, в основном содержат ретиноевую кислоту. Она уже находится в «активной форме» и не требует преобразования после нанесения. Ретинол описывается как «более мягкий, чем ретиноевая кислота», но при постоянном практиковании она способна дать аналогичные результаты.

Существует еще одна группа веществ, называемых «про-ретинолами» (также называемая ретинилпальмитатом, ретинилацетатом, ретиниллинолеатом). Они мягче действуют и с меньшей вероятностью вызывают сопутствующие отрицательные явления. Но они слабее и потребуют больше времени для получения преимуществ.

Покупая в аптеке или с помощью дерматолога, можно найти жидкость, гель и другие формы, включая крем с ретиноидами, ретиноидные таблетки (пероральные ретиноиды), сыворотки и др. Гели рекомендуются для жирного типа, а кремы лучше подходят при склонности к сухости.

Ретиноиды, несущие пользу для лица и помогающие в лечении, содержатся в следующих препаратах: этретинат, ацитретин, селетиноид G, третиноин (retin-A, дженерик), тазаротен (аvage, тazorac), адапален (дифферин), алитретиноин, бексаротен, изотретиноин (аккутан), принимаемый внутрь.

Побочные эффекты от лечения системными ретиноидами

Терапию системными ретиноидами нужно проводить только под контролем специалиста. Принимая эти препараты, необходимо раз в месяц сдавать биохимический анализ крови: проходить проверку уровня печеночных ферментов (АЛТ, холестерина, щелочной фосфатазы, АСТ, триглицеридов). Если указанные показатели растут, специалист может снизить дозу лекарства. Если наблюдается повышение триглицеридов и есть жалобы на работу печени, ЖКТ, необходимо дополнительно провести проверку уровня липазы и амилазы, чтобы вовремя обнаружить панкреатит44.

При лечении прыщей* ретиноидами следует прекратить потребление алкоголя и использовать солнцезащитные средства. Нельзя сочетать лекарство с тетрациклином, так как оба средства способны повысить внутричерепное давление44.

Ретиноиды могут вызвать такие побочные эффекты44:

• хейлит;
• сухость кожи;
• конъюнктивит,
• сухость слизистых;
• повышение фоточувствительности;
• ухудшение ночного зрения;
• головные боли;
• миалгии, артралгии;
• транзиторное выпадение волос.

Наиболее частой ситуацией, настораживающей пациентов в начале лечения системными ретиноидами, является так называемый ретиноевый дерматит. Он развивается спустя примерно, когда в крови достигается определенная кумулятивная доза препарата. Такая реакция считается нормальной. Появляются раздражения, покраснение кожи, особенно в местах, где она тонкая. Может ощущаться зуд и повышенная чувствительность.29

Побочные эффекты прекращаются после окончания приема препаратов. В первые 30-60 дней возможно обострение симптомов. Крайне не рекомендуется самостоятельно снижать дозировку или прекращать прием лекарств, необходимо обратиться к специалисту, который при необходимости скорректирует курс терапии44.

Механизм усвоения ретинола и третиноина клетками кожи

Клетки кожи в своем составе имеют рецепторы, взаимодействующие с ретиноевой кислотой. Активация рецепторов ведет к выработке сигнала для клеточного ядра начать синтез определенных органических веществ.

Цепочка протекания химических реакций такова: ретинол, взаимодействуя с энзимами алкогольдегидрогеназы, изменяется и превращается в ретиноальдегид. На следующем этапе это вещество и становится ретиноевой кислотой — межклеточным коммуникатором. Ретиноевая кислота также может образовываться из эфиров ретинилпальмитата и ретинилацетата, которые, взаимодействуя с ферментом эстеразой, превращаются сначала в витамин А (ретинол), а потом уже, по описанной выше цепочке, в ретиноевую кислоту.

Как принимать витамин А в таблетках: рекомендации и дозировки

Дозировка препарата подбирается индивидуально в соответствии с возрастом, полом и состоянием здоровья пациента. Применяется ретинол в таблетках строго по инструкции, так как передозировка может повлечь за собой неприятные последствия. Норма витамина А в соответствии с возрастными особенностями распределятся следующим образом:

Для получения эффективного результата рекомендуется применять витамин А в таблетках, употребляя в пищу жирные продукты. Препарат выпивают после еды. Чаще всего курс приема длится 30 дней. Его необходимо повторять через 2 месяца.

Польза для кожи лица

Действительно ли ретиноиды работают? Исследования показывают, что соединения обладают следующими преимуществами:

• Уменьшение прыщей.
• Сокращение тонких линий и морщин за счет предотвращения разрушения дермального матрикса, поврежденного УФ-воздействием.
• Блеклые пятна актинического кератоза (возможно, предраковые клетки эпидермиса).
• Исчезновение пигментных пятен и улучшение общего тона / цвета лица.
• Ускорение обновления поверхностного слоя.
• Борьба с псориазом и бородавками.
• Предотвращение потери воды в дерме.
• Потенциально помогает бороться с определенными типами рака кожи благодаря тому, как ретиноиды регулируют апоптоз, дифференциацию и пролиферацию клеток.

Расскажем подробнее о том, как работают препараты с ретиноидами.

Борьба с возрастными проявлениями

Клинической практикой установлено, что витамин А и ретинол регулируют множество факторов транскрипции, расположенных в ядрах различных клеток. Это означает, что они могут улучшить здоровье кожи на клеточном уровне.

Исследования показали, что косметические процедуры с ретиноидами способны предотвратить появление морщин, складок, возрастных пятен несколькими способами. Сюда входит увеличение выработки коллагена и предотвращение потери коллагена. Коллаген — это белок, участвующий в формировании дермы, соединительных тканей по всему телу.

Другой механизм — стимуляция образования новых кровеносных сосудов в дерме.

Люди, пользующиеся кремами и сыворотками с ретиноидами, обычно замечают, что поверхность лица становится эластичной, упругой. Для усиленного антивозрастного эффекта предпочтительно комбинировать кремы с их содержанием в составе (например, третиноин, мощное и широко используемое средство от фотостарения) с альфа-гидроксикислотами (AHA).

От прыщей

Ретиноиды — наиболее часто назначаемый дерматологами продукт для лечения акне на лице, теле легкой и средней степени тяжести. По данным Американской академии дерматологии, они являются основой местной терапии прыщей. Обладают комедолитическим действием, устраняют предшественник микрокомедонового поражения, обладают противовоспалительным действием и позволяют поддерживать клиренс.

Другими словами, сдерживают образование высыпаний, прочищая закупоренные поры и удаляя омертвевшие частицы эпидермиса. Работают с местными антибиотиками на уничтожение бактерий, вызывающих прыщи.

При угревой сыпи от умеренной до тяжелой, возможно, назначат ретиноидные таблетки. Они уменьшают выработку масла, помогут убить бактерии и сократить воспаление, предупредить появление прыщей, хотя побочные эффекты встречаются часто.

При пигментации

В ретиноле впечатляет способность воздействовать на дерму не только на клеточном, но и на генетическом уровне. Медицинские изучения показывают, что эти вещества влияют на экспрессию генов, приводя к гладкости лица, смягчению грубых участков и равномерной пигментации.

Ретиноиды популярны для лечения пигментных расстройств, с которыми обычно трудно справиться. Снижают симптомы, вызванные поствоспалительной гиперпигментацией, меланодермией, актиническими лентиго.

Уменьшают симптомы псориаза

Ретиноиды помогают лечению серьезных заболеваний. Они готовы оказывать помощь в сокращении гиперпролиферации и отшелушивании эпидермальных клеток, способствующих развитию псориаза. Они берутся для контроля воспаления и восстановления нормальной дифференцировки эпидермиса.

Специалисты развенчивают мифы

Приведем распространенные мифы о ретиноидах, НЕ соответствующих действительности:

1. Если они вызывают раздражение, прекратите их использование. На самом деле: эти средства обычно вызывают легкие реакции: покраснение, сухость, шелушение, в течение первых одной-двух недель. Нужно продолжать наносить малым количеством, пока кожа адаптируется. При условии, что ваша реакция не является серьезной или болезненной.
2. Более сильные продукты лучше. На самом деле: концентрированный препарат может оказаться слишком тяжелым для ваших кожных покровов, что, возможно, вызовет дополнительные отрицательные эффекты. Предпочтительнее начать со слабого средства, а затем, когда поймете, что он хорошо переносится, постепенно переходите к более сильному типу. Некоторые дерматологи считают тазаротен мощнее третиноина, а адапален считается самым мягким.
3. Разглаживают кожу за счет отшелушивания. Правда: В отличие от ингредиентов, фактически отшелушивающих кожу лица, удаляя омертвевшие частицы, ретиноиды по-разному действуют на клеточном уровне. Они могут вызвать поверхностное шелушение, но на самом деле не это обеспечивает разглаживающий результат.
4. Работают быстро. Правда: Реальный итог заметен примерно в течение 12 недель или более, если регулярно использовать.

Как применять

Ретиноиды в креме имеют тенденцию сильного эффекта в зависимости от типа. Поэтому достаточно нескольких капель или количества размером с горошину для получения видимого результата. Если вы принимаете препараты по рецепту, внимательно следуйте рекомендациям врача по дозировке, что важно во избежание негативных проявлений.

Местные ретиноиды, продаваемые свободно, доступны в составе с концентрацией 0,1%. В рецептурных содержится 0,3% ретинола. Желательно приобретать изделие в алюминиевой упаковке. Это защищает формулу от изменения под воздействием воздуха и света.

Когда вы впервые начинаете применять эти компоненты, наносите один раз в три дня или через день. Кожа должна приспособиться. Затем постепенно переходите к нанесению на ночь ежедневно, пока не почувствуете побочных проявлений.

Большинство экспертов рекомендуют задействовать крем, сыворотку и т. д. с ретинолом на ночь. Солнечный свет способен изменить действие данного ингредиента. Следует подождать 15-20 минут после умывания перед нанесением для лучшего впитывания.

Ретиноиды могут усиливать шелушение и покраснение (хотя, согласно некоторым недавним экспериментам, это не обязательно светочувствительность). Дерматологи рекомендуют применять солнцезащитный крем в течение дня при их использовании или соблюдать осторожность, ограничивая воздействие прямых солнечных лучей.

Можно наносить его на все лицо, вплоть до глаз (но не в глаза) тонким слоем. Нанесите свой любимый увлажняющий крем прямо на него. Благоприятное воздействие окажет при применении на шею, грудь, руки, предплечья.

Попробуйте приготовить домашний крем для лица с ретинолом из шиповника и лаванды. В этот питательный крем добавьте увлажняющие и антивозрастные ингредиенты: масла семян шиповника, семян моркови, ши, экстракт зеленого чая, эфирные масла лаванды и ладана.