Фармакологические свойства препарата Метрогил гель
Метронидазол (1-(β-оксиэтил)-2-метил-5-нитроимидазол) — эффективное антибактериальное и антипротозойное средство группы производных нитроимидазола. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica и Giardia intestinalis, а также в отношении облигатных анаэробов — Bacteroides spp. (B. fragilis, B. distansonis, B. thetaiotаomicron, B. vulgatus), Fusobacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp. Неактивен в отношении аэробных микроорганизмов. Механизм действия Метрогила обусловлен биохимическим восстановлением 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными белками анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК микроорганизмов, приводя к их гибели. В присутствии смешанной флоры (аэробные и анаэробные бактерии) метронидазол действует синергически с антибиотиками, активными в отношении аэробных микроорганизмов. Улучшение, как правило, наступает в течение 9 дней лечения.
Метрогил гель д/наруж прим 10мг/г туба алюм 30г
Владелец регистрационного удостоверения
UNIQUE PHARMACEUTICAL Laboratories (Индия)
Лекарственная форма
Лекарственный препарат — Метрогил® (Metrogyl®)
Описание
Гель для наружного применения
однородный, от бесцветного до желтого цвета.
1 г
метронидазол 10 мг
Вспомогательные вещества
: метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, карбомер 940, динатрия эдетат, натрия гидроксид, пропиленгликоль, вода очищенная.
30 г — тубы алюминиевые (1) — пачки картонные.
Показания
- розовые угри (в т.ч. постстероидные);
- вульгарная угревая сыпь;
- жирная себорея, себорейный дерматит;
- трофические язвы нижних конечностей (на фоне варикозного расширения вен, сахарного диабета);
- плохо заживающие раны;
- пролежни;
- геморрой, трещины заднего прохода.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Фармакологическое действие
Метронидазол — синтетическое противомикробное и противопротозойное средство широкого спектра действия из группы имидазолов. Активен в отношении анаэробов
(Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Mobiluncus spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Bacteroides fragilis, Prevotella spp.) и
простейших
(Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica).
При местном применении оказывает противоугревое действие, механизм которого точно неизвестен (не связано с действием на клеща Demodex folliculorum, обнаруживаемого в волосяных фолликулах и секрете сальных желез, и каким-либо влиянием на продукцию этого секрета).
Метронидазол для наружного применения, возможно, обладает антиоксидантной активностью. Установлено, что он значительно снижает продукцию нейтрофилами активного кислорода, гидроксильных радикалов и водорода пероксида, которые являются потенциальными оксидантами, способными вызывать повреждение тканей в месте воспаления. Метронидазол для наружного применения не эффективен в отношении телеангиэктазий, отмечаемых при розовых угрях.
Лекарственное взаимодействие
При местном применении геля взаимодействие с другими лекарственными средствами незначительно, однако следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с варфарином и другими непрямыми антикоагулянтами (увеличивает протромбиновое время).
Режим дозирования
Для наружного применения. Гель наносят на предварительно очищенные пораженные участки кожи тонким слоем 2 раза/сут, утром и вечером, в течение 3-9 недель.
Продолжительность лечения составляет 3-4 месяца, терапевтический эффект обычно отмечается уже после 3 недель лечения.
Передозировка
Случаев передозировки препарата в рекомендуемых дозах при наружном применении препарата не наблюдалось.
Побочное действие
При местном применении геля концентрация метронидазола в крови очень низкая, поэтому риск развития системных побочных эффектов невелик.
Редко
могут наблюдаться аллергические реакции (крапивница, кожная сыпь); гиперемия, шелушение, легкая сухость и жжение кожи, слезотечение (если гель нанесен близко к глазам).
Особые указания
Избегать попадания в глаза. В случае попадания геля в глаза их следует незамедлительно промыть большим количеством воды.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30°С, в недоступном для детей месте. Не замораживать.
Срок годности
Срок годности — 3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Применение при беременности и кормлении грудью
Ограничения при беременности — С осторожностью. Ограничения при кормлении грудью — С осторожностью.
С осторожностью —
I триместр беременности, период лактации.
Условия реализации
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
Особые указания по применению препарата Метрогил гель
Следует избегать попадания геля в глаза. При нанесении на большие участки кожи или при длительном применении существует возможность резорбции метронидазола и развития системных побочных эффектов, поэтому препарат следует с осторожностью назначать больным с нарушением функции кроветворения. При появлении местных реакций препарат необходимо использовать реже или временно отменить. Метронидазол хорошо проникает в грудное молоко, поэтому в период кормления грудью применять Метрогил не рекомендуется. После нанесения геля можно использовать косметические средства. В период беременности назначают только в случае крайней необходимости.
Метрогил плюс 50г гель вагинальный с аппликатором 10 шт.
Фармакологическое действие
Противомикробное и противопротозойное средство + противогрибковое средство.
Состав и форма выпуска Метрогил плюс 50г гель вагинальный с аппликатором 10 шт.
Гель — 1 г.:
- Активные вещества: Метронидазол 10,0 мг; Клотримазол 20,0 мг;
- Вспомогательные вещества: бензиловый спирт 40 мг, динатрия эдетат 0,50 мг, карбомер-940 10,0 мг, метилпарагидроксибензоат 1,50 мг, натрия гидроксид 2,0 мг, пропилпарагидроксибензоат 0,50 мг, пропиленгликоль 50,0 мг, вода ск. треб, до 1,0 г.
По 30 г в алюминиевую тубу или пластиковую ламинированную тубу, горлышко которой запечатано мембраной из алюминия и с навинчиваемой крышкой из полиэтилена с выступом для перфорации мембраны. Одна губа вместе с аппликатором и инструкцией по применению в картонную пачку.
По 50 г в алюминиевую губу или пластиковую ламинированную тубу, горлышко которой запечатано алюминиевой фольгой, ламинированной полиэтиленом и с навинчиваемой крышкой из полипропилена с выступом (или без выступа) для перфорации фольги. Одна туба в картонную пачку вместе с аппликатором и инструкцией по применению.
По 50 г в алюминиевую тубу или пластиковую ламинированную тубу, горлышко которой запечатано алюминиевой фольгой, ламинированной полиэтиленом и с навинчиваемой крышкой из полипропилена с выступом (или без выступа) для перфорации фольги. Одна туба в картонную пачку вместе с аппликаторами, в количестве 10 штук инструкцией по применению.
Описание лекарственной формы
Однородный опалесцирующий гель белого или почти белого цвета.
Способ применения и дозы
Интравагинально.
Рекомендуемая доза составляет 5 г (один полный аппликатор) 2 раза в день (утром и вечером).
Курс лечения — 5 дней. При необходимости курс лечения можно повторить через 2 недели.
Фармакодинамика
Комбинированный препарат для интравагинального применения, эффективность которого обусловлена наличием в его составе двух активных компонентов: метронидазола и клотримазола.
Механизм действия метронидазола заключается в биохимическом восстановлении 5 — нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5 — нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий. Активен в отношении Trichomonas vaginalis , Entamoeba histolytica , Gardnerella vaginalis , Giardia intestinalis , Lamblia spp ., а также облигатных анаэробов Bacteroides spp ., (в том числе Bacteroides fragilis , Bacteroides thetaitaomicron , Bacteroides vulgatus ), Fusobacterium spp ., Veillonella spp ., Prevotella ( Prevotella bivia , Prevotella buccae , Prevotella disiens ) и некоторых грамположительных микроорганизмов ( Eubacterium spp ., Clostridium spp ., Peptococcus spp ., Peptostreptococcus spp .) Минимальная подавляющая концентрация (МПК) для этих штаммов составляет 0,125 — 6,25 мкг/мл. К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергично с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов. Клотримазол является производным имидазола. Оказывает фунгицидное действие. Снижает синтез эргостерола, являющегося составной частью клеточной мембраны микробной стенки, и приводит к изменению ее структуры и свойств. В малых концентрациях действует фунгистатически, а в больших (более 20 мкг/мл) — фунгицидно, причем не только на пролиферирующие клетки. В фунгицидных концентрациях взаимодействует с митохондриальными и пероксидазными ферментами, в результате чего происходит увеличение концентрации перекиси водорода до токсического уровня, что также способствует разрушению грибковых клеток. Обладает высокой активностью в отношении патогенных дерматофитов (Trichophyton mentagrophytes, Microsporum canis, Epidermophyton floccosum), дрожжевых и плесневых грибов (рода Candida, Torulopsis glabrata, рода Rhodotorula, Pityrosporum orbiculare).
Фармакокинетика
После интравагинального введения метронидазол подвергается системной абсорбции (около 56%). Относительная биодоступность вагинального геля в 2 раза выше биодоступности одноразовой дозы (500 мг) вагинальных таблеток метронидазола. Проникает в грудное молоко и большинство тканей, проходит через гематоэнцефалический барьер и плаценту. После однократного интравагинального введения 5 г геля (50 мг метронидазола) средняя максимальная концентрация в сыворотке крови здоровых женщин равна 237 нг/мл, что составляет 2% от средней максимальной концентрации метронидазола при приеме внутрь дозы 500 мг. Время достижения максимальной концентрации — 6 — 12 часов. Связь с белками плазмы составляет менее 20%. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Активность основного метаболита (2 — оксиметронидазол) — составляет 30% активности исходного соединения. Выводится почками — 60 — 80% дозы препарата системного действия (20% этого количества в неизмененном виде), кишечником — 6 — 15% дозы препарата системного действия.
При применении клотримазола интравагинально абсорбируется не более 3 — 10% от введенной дозы. Высокие концентрации в вагинальном секрете и низкие концентрации в крови сохраняются в течение 48 — 72 часов. В печени клотримазол быстро метаболизируется до неактивных метаболитов.
Показания к применению Метрогил плюс 50г гель вагинальный с аппликатором 10 шт.
Бактериальные вагинозы различной этиологии, подтвержденные клиническими и микробиологическими данными; кандидозные вульвиты и вульвовагиниты, урогенитальный трихомониаз.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Лейкопения (в том числе в анамнезе), органические поражения центральной нервной системы (в том числе эпилепсия), печеночная недостаточность, менструальный период. Беременность I триместр, период лактации.
Применение Метрогил плюс 50г гель вагинальный с аппликатором 10 шт. при беременности и кормлении грудью
Применение препарата в II и III триместре беременности возможно только по жизненным показаниям, если потенциальна польза для матери превосходит риск для плода. При назначении препарата во время лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.
Особые указания
Рекомендуется одновременное лечение половых партнеров.
Во время курса лечения необходимо воздерживаться от половой жизни.
При вагините, вызванном Trichomonas vaginalis, целесообразно одновременное лечение полового партнера метронидазолом для приема внутрь. В случае применения препарата совместно с метронидазолом для приема внутрь, особенно при повторном курсе, необходим контроль картины периферической крови (опасность лейкопении).
В период лечения противопоказан прием алкоголя (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).
Метронидазол может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.
Избегать попадания в глаза!
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат не влияет, на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Случаев передозировки при назначении препарата в рекомендуемых дозах не отмечено.
Побочные действия Метрогил плюс 50г гель вагинальный с аппликатором 10 шт.
Местные реакции: Зуд, жжение и гиперемия слизистой оболочки наружных половых органов; у полового партнера — ощущение жжения или раздражение полового члена, учащенное мочеиспускание.
Возможно развитие системных эффектов: Головокружение, головная боль, сухость во рту, изменение вкусовых ощущений, включая «металлический» привкус, тошнота, рвота, снижение аппетита, спастические боли в брюшной полости, запоры или диарея, окрашивание мочи в темный цвет, лейкопения или лейкоцитоз.
Аллергические реакции: Кожная сыпь, крапивница.
В случае возникновения любых нежелательных побочных эффектов необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу!
Лекарственное взаимодействие
Только для интравагинального применения!
Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола.
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).
При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация лития в плазе крови.
Фенобарбитал ускоряет метаболизм метронидазола за счет индукции микросомальных ферментов печени, циметидин — снижает, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных эффектов.
Амфотерицин В, нистатин, натамицин снижают эффективность клотримазола при одновременном применении.
