ТЕРБИНАФИН-ВЕРТЕКС 250мг 10 шт. таблетки ВЕРТЕКС АО

Состав мази Тербинафин

В роли основного компонента выступает тербинафина гидрохлорид. В одном тюбике он содержится в количестве 1г на 100г состава. В качестве дополнительных веществ содержится редкосшитая полиакриловая кислота в количестве 1.5 г., а также 10г пропиленгликоля, 5г вазелинового масла, 0,4г гидроксида натрия. Большая доля объема приходится на очищенную воду — здесь ее 81г.

Тербинафин встречается как в виде мази, так и в форме геля или крема. Фасуют средство для местного применения в алюминиевые тубы, которые помещают в картонные упаковки, по 1 штуке.

Фармакологическое действие

Тербинафин обладая ярко выраженным противогрибковым действием. Мазь предназначена для местного применения. Она эффективна в вопросах борьбы с дерматофитами, разновидностями плесневых а также диморфных грибов. При нанесении небольшого количества средства удается добиться фунгицидного эффекта.

В отношении же дрожжевых грибов Тербинафин может оказывать как фунгицидное, так и фунгистатическое воздействие. В основном его активность проявляется при лечении от поражения кожных покровов представителями рода Сandida albicans. Мазь влияет на процессы биосинтеза в период ранней стадии формирования стеролов, а именно — образовывается дефицит эргостерола и одновременный рост содержания сквалена. Такое нарушение баланса химических связей ведет к гибели клеток грибов. В отношении мембраны клеток человеческого организма мазь безопасна. Она не оказывает никакого влияние на выработку гормонов, работу внутренних органов и действие других лекарственных средств. Всасывается в кровоток не более 5% препарата при условии нанесения плотного слоя. Оказываемое в этом случае системное действие незначительно.

Современные возможности применения тербинафина для лечения грибковых заболеваний

Рост заболеваемости значительно возрастает у пациентов в старших возрастных группах, независимо от пола. По данным зарубежных исследователей, онихомикозом страдает от 2 до18,5% от общего числа жителей планеты, а в возрастной группе 70 лет и старше этим недугом поражено 50% населения Земли [1,8]. По данным разных авторов, грибковое поражение стоп наблюдается у трети всех жителей Европы [18,20]. Как правило, развитию онихомикоза предшествует микоз стоп – по нашим данным, только у 30% больных встречался изолированный онихомикоз, у остальных 70% пациентов он сочетался с микозом, который начинался раньше грибкового поражения ногтей [2]. Таким образом, лечение микоза стоп является профилактикой развития онихомикоза. Очень часто дерматологи сталкиваются с недостаточной информированностью пациентов – последние не знают о наличии у них грибковой инфекции, даже видя на коже проявления в виде шелушения, интертриго, гиперкератоза, и списывают это на физиологические особенности или возрастные изменения. С другой стороны, некоторые пациенты, видя изменения ногтевых пластинок, расценивают это как онихомикоз и начинают лечить его самостоятельно всеми подручными средствами. При наличии микоза гладкой кожи без поражения ногтей и вовлечения в процесс волос можно добиться излечения, применяя только антимикотики местного действия. Одним из наиболее активных антимикотиков является тербинафин. Он относится к производным аллиламинов. По широте спектра противогрибкового действия данный препарат превосходит все остальные антимикотические препараты: полиеновые антибиотики, азолы (производные имидазола – клотримазол, кетоконазол и др., а также триазолы I поколения – итраконазол, флуконазол и др.) и эхинокандины. В последние годы проведено много исследований, подтверждающих высокую эффективность и безопасность тербинафина (Ламизил) при лечении грибковых инфекций. К безусловным достоинствам этого препарата можно отнести большое количество его форм для наружного применения – крем, дермгель, спрей и пленкообразующий раствор для лечения разновидностей микоза. Тербинафин в виде крема идеален для сквамозной и сквамозно–гиперкератотической форм. В первом случае достаточно наносить крем на очаг поражения 1 раз/сут. в течение 7 дней [15]. Для лечения гиперкератотической формы микоза применение препарата 2 раза/сут. в течение 2 нед. дает возможность добиться клинического и микологического излечения. В исследовании, проведенном Ю.Н. Перламутровым и К.Б. Ольховской, показано, что полное микологическое излечение при применении тербинафина 1 раз/сут. в течение 2 нед. наступило у 80% пациенток, а 2 раза/сут. – у 93%. При этом к концу курса лечения исчезновение шелушения, зуда и заживление глубоких и поверхностных трещин наблюдалось у пациенток в обеих группах, но при применении крема 2 раза/сут. указанные симптомы разрешались быстрее [4]. При интертригинозной и дисгидротических формах уместно назначать дермгель или спрей – они оказывают выраженное противозудное и подсушивающее действие. Также спрей удобно назначать при наличии очагов поражения на гладкой коже (разноцветный лишай, микроспория) в складках и на волосистой части головы. Так, по данным А.А. Халдина с соавт., при нанесении как спрея, так и дермгеля на очаги поражения в крупных складках наблюдалось этиологическое излечение в 100% случаев независимо от природы микоза (Tr. rubrum, Ер. floccosum, C. albicans). При анализе динамики регресса кожной симптоматики было выявлено, что при применении спрея регресс клинических симптомов несколько опережает таковой при использовании дермгеля, особенно это заметно при регрессе зуда и мацерации [7]. Отмечается высокая эффективность применения спрея и дермгеля для лечения больных отрубевидным лишаем. По данным Л.П. Котреховой с соавт., эффективность терапии дермгелем и спреем составила 94,8 и 93,8% соответственно. При этом пациенты отмечают удобство применения и хорошие органолептические свойства препарата, такие как отсутствие сальности и жирного блеска кожи. Гигроскопичные свойства препарата позволяли наносить его на складки кожи даже у больных с ожирением [3]. Новой, и, безусловно, перспективной формой является пленкообразующий раствор, который наносится на кожу стоп однократно. Н.Н. Потекаев с соавт. провели лечение 20 пациентов с различными формами микоза стоп препаратом Ламизил Уно. Клиническое и микологическое излечение наступило у 80% больных к 10–му дню наблюдения. Препарат оказался неэффективен при сквамозно–гиперкератотической форме. При стертой, сквамозной и интертригинозной формах эффективность составляет 100%. Особенно хочется отметить, что для пациентов очень удобно однократное применение препарата [5]. Было проведено рандомизированное двойное слепое плацебоконтролируемое исследование эффективности однократного нанесения 1% пленкообразующего раствора тербинафина у 324 больных с микозом стоп. Результат оценивался спустя 6 нед. после применения препарата. Как показало исследование, частота отрицательных посевов, микроскопии и микологического излечения составила, соответственно, 91, 81 и 78%, в то время как эффективность плацебо составила 17% [11]. Еще одним очень важным моментом является возможность излечения микоза за короткий срок – при сквамозной и интертригинозной формах поражения заболевание излечивается за 1 нед., в то время как азоловые препараты необходимо применять в течение 4 нед. [17,18]. Более длительный курс терапии зачастую приводит к тому, что не соблюдается режим лечения, пациенты прекращают использовать препарат при видимых улучшениях и не долечиваются, что приводит к рецидиву заболевания. В ряде случаев (при поражении ногтевых пластинок, распространенном кожном процессе, вовлечении волос) местная противогрибковая терапия оказывается недостаточно эффективной, и возникает необходимость в назначении системного препарата, наиболее эффективным и безопасным из которых является тербинафин [19]. На дерматофиты, плесневые и некоторые диморфные грибы тербинафин оказывает фунгицидное действие, на дрожжевые грибы в зависимости от их вида – фунгистатическое или фунгицидное [13,16]. Выраженное антимикотическое действие тербинафина проявляется и in vivo, чему способствует его фармакокинетика. После перорального приема максимальная концентрация тербинафина в крови достигается в течение 2 ч, препарат почти полностью связывается с белками плазмы. Благодаря липофильности тербинафин быстро диффундирует через дерму и накапливается в роговом слое и ногтевых пластинках, также выделяется с кожным жиром, в результате чего создаются высокие концентрации препарата в волосяных фолликулах и волосах. Стабильные концентрации тербинафина в тканях достигаются через 10–14 дней после начала приема внутрь, полупериод его выведения варьируется от 24 до 156 дней, вследствие чего препарат сохраняется в ногтевых пластинках в течение длительного времени после прекращения его приема [8,10]. Известно, что грибковое поражение волосистой части головы успешно поддается лечению тербинафином. Для подтверждения этого 3 группы детей в возрасте от 2 до 14 лет с подтвержденным диагнозом «трихофития» были пролечены гризеофульвином в течение месяца, тербинафином – в течение 2 нед. и 1 мес. Показано, что эффективность терапии была примерно одинаковой и составила 100% при лечении гризеофульвином, 95% – при 2–недельном курсе тербинафина и 94,1% – при его месячном приеме [12]. Было проведено исследование эффективности перорального приема тербинафина для лечения гиперкератотической формы микоза стоп с торпидным течением. Препарат в дозе 125 мг назначался ежедневно в течение 1 мес. Было установлено, что максимальная концентрация препарата (247,8 ng) в роговом слое эпидермиса определялась к концу 1 нед. лечения, что в 50 раз превышает минимальную подавляющую концентрацию для дерматофитов. Через 6 нед. концентрация препарата снизилась до 50,73 ng, а через 8 нед. тербинафин в коже уже не определялся. Эффективность терапии составила 95% [14]. Немаловажным является и низкий потенциал лекарственных взаимодействий с другими препаратами, т.к. онихомикозами чаще страдают пожилые люди, которые вынуждены принимать большое количество различных препаратов по поводу других заболеваний [13]. Таким образом, на основе анализа литературных данных можно сделать вывод о том, что тербинафин (Ламизил) является высокоэффективным препаратом для лечения грибковых инфекций, обладает большим количеством разнообразных форм, которые значительно расширяют возможности противогрибковой терапии. Литература 1. Мальколм Б. Эпидермофития стоп // Лечащий врач. 1998. № 6. 2. Васенова В.Ю. Иммунопатогенез, морфофункциональная характеристика, клиника, комплексная терапия и профилактика онихомикозов: Автореферат дис. … докт. мед. наук. М., 2008. 3. Котрехова Л.П., Васильева Н.В., Разнатовский К.И., Пиотровская И.В. Клиническая эффективность и безопасность тербинафина (ламизил спрей, ламизил дермгель) в лечении отрубевидного лишая // Клиническая дерматология и венерология. 2007. № 3. С. 35–38. 4. Перламутров Ю.Н., Ольховская К.Б. Оптимизация терапии микозов стоп у женщин с применением 1% крема Ламизил // Клиническая дерматология и венерология. 2006. № 2. С. 78–80. 5. Потекаев Н.Н., Серов Д.Г., Дворянкова Е.В., Жуковский Р.О. Эффективная терапия микозов стоп однократным применением новой наружной формы тербинафина – пленкообразующего раствора Ламизил Уно // Клиническая дерматология и венерология. 2008. № 4. С. 85–88. 6. Сергеев А.Ю., Иванов О.Л., Сергеев А.Ю. и др. Исследование современной зпидемиологии онихомикоза // Вестник дерматологии и венерологии. 2002. № 3. С. 31–35. 7. Халдин А.А., Цыкин А.А., Изюмова И.М. Клинико–этиологическая эффективность 1% спрея Ламизил® при лечении грибковых поражений крупных складок кожи // Российский журнал кожных и венерических болезней. 2007. № 1. С. 56. 8. Baran R. Onychomycosis:the current approach to diagnosis and therapy. London: Malden MA, 1999. 9. Chen S.C.A., Sorrell T.C. New Drugs, Old Drugs. Antifungal agents // Med. J. Austral. 2007. Vol. 187. № 7. Р. 404–409. 10. Cribier B. J., Bakshi R. Terbinafin in treatment of onychomycosis: a review of its efficacy in high–risk populations and in patients with nondermatophyte infections // B. J. Dermatol. 2004. Vol.150. Р. 414–420. 11. De Chauvin M.F., Viguie–Vallanet C., Kienzler J.L., Larnier C. Novel, single–dose, topical treatment of tinea pedis using terbinafine: results of a dose–finding clinical trial // Mycoses. 2008 Jan. Vol. 51 (1). Р. 1–6. 12. Deng S., Hu H., Abliz P., Wan Z., Wang A., Cheng W., Li R. A random comparative study of terbinafine versus griseofulvin in patients with tinea capitis in Western China // Mycopathologia. 2011 Nov. Vol. 172 (5). Р. 365–372. 13. Gianni C. Update on antifungal therapy with terbinafine // G Ital Dermatol Venereol. 2010 Jun. Vol. 145 (3). Р. 415–424. 14. Kikuchi I., Tanuma H., Morimoto K., Kawana S. Usefulness and pharmacokinetic study of oral terbinafine for hyperkeratotic–type tinea pedis // Mycoses. 2008 Nov. Vol. 51 (6). Р. 523–531. 15. Korting H.C., Kiencke P., Nelles S., Rychlik R. Comparable efficacy and safety of various topical formulations of terbinafine in tinea pedis irrespective of the treatment regimen: results of a meta–analysis // Am J Clin Dermatol. 2007. Vol. 8 (6). Р. 357–364. 16. Revankar S.G., Nailor M.D., Sobel J.D. Use of terbinafine in rare and refractory mycoses // Future Microbiol. 2008 Feb. Vol. 3 (1). Р. 9–17. 17. Schafer–Korting M., Schoellmann C., Korting H.C. Fungicidal activity plus reservoir effect allow short treatment courses with terbinafine in tinea pedis // Skin Pharmacol Physiol. 2008. Vol. 21 (4). Р. 203–210. 18. Schmid–Wendtner M.H., Korting H. Topical terbinafine. Reduction of duration of therapy for tinea pedis // Hautarzt. 2008 Dec. Vol. 59 (12). Р. 986–991. 19. Singal A., Khanna D. Onychomycosis: Diagnosis and management // Indian J Dermatol Venereol Leprol. 2011 Nov–Dec. Vol. 77 (6). Р. 659–672. 20. Stock I. Antimycotic therapy of Tinea pedis and other foot mycoses // Med Monatsschr Pharm. 2008 Jul. Vol. 31 (7). Р. 247–258.Van Duyn Graham L., Elewski BE. Recent updates in oral terbinafine: its use in onychomycosis and tinea capitis in the US // Mycoses. 2011 Nov. Vol. 54 (6). Р. 679–685.

Показания к применению Тербинафина

Основное показание для назначения мази Тербинафина — поражение кожных покровов грибковой инфекцией. В первую очередь, это микозы кожи стопы. Кроме грибка на ногах средство лечит от поражения грибковой инфекцией паховой области, которое специалисты зовут tinea cruris. Кроме того, гладкие участки тела, зараженные грибком, также поддаются лечению мазью.

Опрелости при отсутствии своевременного и адекватного ухода за кожей могут стать питательной средой для размножения болезнетворных микроорганизмов. Особенно такую влажную среду любят грибки рода Candida. Это дрожжевой тип, который быстро распространяется в складках, на сгибах рук и пальцев, а также на волосистых участках тела (голова, подмышечные впадины, пах). Лечение мазью Тербинафина дает возможность избавиться и от этого возбудителя.

Признаки разноцветного лишая также являются поводом для назначения Тербинафина. Микоз — распространенное заболевание кожи, которым страдают не только взрослые, но и дети. Первыми признаками распространения грибковой инфекции являются следующие маркеры:

Покраснения на коже, как правило с четко выраженными границами очага инфекции. Границы могут быть неровными, неправильной формы.
Края очага нередко имеют белесый оттенок, особенно это касается поражений грибами рода Candida.
Воспаленный участок зудит.
Поверхность кожи пораженного участка шелушится.
В месте воспаления появляются пузырьки с серозным содержимым. Нарушение поверхности пузырьков приводит к отделению жидкости и формированию корочек.

Грибковые инфекции передаются контактным и воздушно-капельным путем. Кроме того, несоблюдение норм гигиены провоцирует распространение микозов. Поэтому, при посещении бань, саун, общественных душевых и других мест общего пользования с высокой влажностью необходимо избегать контакта голых стоп с полом.

Микоз может появиться и в результате ношения некачественной обуви, выполненной из не дышащих материалов. Также не рекомендуется носить синтетические носки в закрытой обуви.

Тербинафин таблетки

Регистрационный номер: Р № ЛСР-008787/10

Торговое название препарата: Тербинафин-МФФ.

Международное непатентованное название: Тербинафин.

Лекарственная форма: Таблетки.

Состав на одну таблетку: Активное вещество:

Тербинафина гидрохлорид 281 мг (соответствует 250 мг тербинафина основания).

Вспомогательные вещества (до получения таблетки массой 0,390 г):

Кремния диоксид коллоидный — 2 мг
Кальция стеарата моногидрат (кальций стеариновокислый 1-водный) — 2 мг
Крахмал картофельный — 29 мг
Целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-200) — 47 мг
Лактозы моногидрат — 8 мг
Кросповидон (полипласдон XL-10) — 8 мг
Кросповидон (полипласдон XL) — 8 мг
Повидон К 90 (пласдон К-90) — 5 мг

Описание: Таблетки белого или почти белого цвета, со слабым специфическим запахом, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа: Противогрибковое средство.

Код АТХ: D01BA02

Фармакодинамика: Тербинафин относится к группе аллиламинов, обладает широким спектром противогрибкового действия. В низких концентрациях оказывает фунгицидное действие на дерматофиты Trichophyton spp. (T. rubrum, T. mentagrophytes, Ttonsurans, T.verrucosum, Tviolaceum), Microsporum canis, Epidermophyton floccosum, плесневые грибы (например, Scopulariopsis brevicaulis), дрожжевые грибы, главным образом Candida albicans. На грибы Candida spp. и их мицелиальные формы оказывает в зависимости от вида гриба фунгицидное или фунгистатическое действие. Тербинафин нарушает ранний этап биосинтеза основного компонента клеточной мембраны гриба (эргостерола) путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы. При пероральном применении не эффективен при лечении разноцветного лишая, вызванного Pityrosporum ovale, Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur).

Фармакокинетика: При пероральном приеме хорошо абсорбируется более 70%; абсолютная биодоступность вследствие эффекта «первого прохождения» снижается на 40%. После однократного приема внутрь в дозе 250 мг время достижения максимальной концентрации (TСmax) около 2 ч; максимальная концентрация (dmax) — 1 мкг/мл. Площадь под кривой «конносков» локализации инфекции составляет 2 — 6 недель; при микозах других участков тела, голеней или туловища: 2 — 4 недели; при микозах, вызванных грибами рода Candida: 2 — 4 недели; при микозах волосистой части головы, вызванных грибами рода Microsporum: более 4 недель.

Детям: При массе тела от 20 до 40 кг: 125 мг 1 раз в сутки. При массе тела более 40 кг: 250 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения микозов волосистой части головы составляет около 4-х недель, при заражении Microsporum canis может быть более длительной.

Пожилым больным препарат назначают в тех же дозах, что и взрослым. Пациентам с печеночной и почечной недостаточностью тербинафин назначают в дозе 125 мг 1 раз в день.

Побочное действие:

Диспепсические нарушения (снижение аппетита, тошнота, диарея, чувство переполнения желудка, боль в животе)
Кожные аллергические реакции (крапивница, сыпь)
Мышечно-скелетные реакции (артралгия, миалгия), усугубление течения системной красной волчанки

Нарушения вкусовых ощущений, включая их утрату (восстановление происходит в течение нескольких недель после прекращения лечения).

Редко (с частотой 0,01 — 0,1%) наблюдается гепатотоксическое действие (повышение активности «печеночных» трансаминаз, печеночная недостаточность). Злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), псориазоподобные высыпания на коже, обострение псориаза, анафилактоидные реакции, агранулоцитоз или тромбоцитопения, нейтропения, лимфопения.

Передозировка: Симптомы: Тошнота, рвота, головная боль, головокружение, боли в нижней части живота, в эпигастральной области, учащенное мочеиспускание.

Лечение: Промывание желудка с последующим применением активированного угля и/или симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами: Ингибирует изофермент CYP2D6 и нарушает метаболизм таких препаратов, как трициклические антидепрессанты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, дезипрамин, флувоксамин), бета-адреноблокаторы (метопролол, пропранолол), противоаритмические средства (флекаинид, пропафенон), ингибиторы моноаминоксидазы В (например, селегилин) и антипсихотические (например, хлорпромазин, галоперидол) средства. Лекарственные препараты-индукторы изоферментов цитохрома Р450 (например, рифампицин) могут ускорять метаболизм и выведение тербинафина из организма. Лекарственные препараты-ингибиторы изоферментов цитохрома Р450 (например, циметидин) могут замедлить метаболизм и выведение тербинафина из организма. При одновременном применении этих препаратов может потребоваться коррекция дозы тербинафина. Возможно нарушение менструального цикла при одновременном приеме тербинафина и пероральных контрацептивов. Тербинафин снижает клиренс кофеина на 21% и продлевает время его полувыведения на 31%. Не влияет на клиренс феназона, дигоксина, варфарина. При совместном применении с этанолом или препаратами, обладающими гепатоксическим действием, возникает риск развития лекарственного поражения печени.

Особые указания: Нерегулярное применение тербинафина или преждевременное прекращение лечения могут приводить к рецидиву заболевания. На длительность терапии могут влиять и такие факторы, как наличие сопутствующих заболеваний, состояние ногтей при онихомикозах в начале курса лечения. Если через 2 недели лечения кожной инфекции не отмечается улучшения состояния, необходимо повторно определить возбудителя заболевания и его чувствительность к препарату. Системное применение при онихомикозе оправдано только в случае тотального поражения большинства ногтей, наличия выраженного подногтевого гиперкератоза, неэффективности предшествующей местной терапии. При лечении онихомикоза клинический ответ, подтвержденный лабораторно, обычно наблюдается через несколько месяцев после микологического излечения и прекращения курса лечения, что обусловлено скоростью отрастания здорового ногтя. Удаления ногтевых пластинок при лечении онихомикоза кистей в течение 3 недель и онихомикоза стоп в течение 6 недель не требуется. При наличии заболевания печени клиренс тербинафина может быть снижен. Во время лечения необходимо проводить контроль показателей активности «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови. В редких случаях через 3 месяца лечения возникает холестаз и гепатит. При появлении признаков нарушения функции печени (слабость, персистирующая тошнота, снижение аппетита, чрезмерная боль в животе, желтуха, потемнение мочи или обесцвеченный стул) препарат следует отменить. Назначение тербинафина больным псориазом требует осторожности, т.к. в очень редких случаях тербинафин может спровоцировать обострение псориаза. При лечении тербинафином следует соблюдать общие правила гигиены для предотвращения возможности повторного инфицирования через белье и обувь. В процессе лечения (через 2 недели) и в конце его необходимо производить противогрибковую обработку обуви, носков и чулок.

Форма выпуска: Таблетки 250 мг. По 10 или 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой с термолаком. Одну или две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Срок годности: 2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия хранения: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек: По рецепту.

Инструкция

Мазь применяется строго наружно. Рекомендуется к использованию взрослыми и детьми, старше 12 лет. Прежде, чем наносить средство, необходимо удалить все загрязнения с поверхности кожи и просушить ее. Небольшое количество крема втирают в очаг поражения, захватывая небольшую область за краями воспаления. Повторяют процедуру утром и вечером.

Курс лечения зависит от степени поражения и типа грибковой инфекции:

гладкие кожные покровы, включающие участки на спине, животе и голени требуют 1 недели лечения;
грибок стопы проходит за 8-9 дней использования мази Тербинафин;
лечение кандидоза может продолжаться до 2 недель;
на избавление от разноцветного лишая также требуется от 10 до 14 дней.

Если использование мази не дает должного эффекта по истечении времени, или во время лечения наблюдается явное прогрогрессирвоание заболевания, сопровождающееся разрастанием пораженной области, необходимо обратиться к специалисту за назначением системных противогрибковых средств или для смены схемы лечения местными средствами.

Тербинафин крем — инструкция

В отличие от мази, крем проникает не так глубоко в кожу. Часть нанесенного слоя нередко стирается об одежду и поверхности, с которыми контактирует пораженный участок тела. Поэтому, использование крема может быть увеличено до 3 раз в сутки.

Плюсом крема является его эффективность даже на умеренно мокнущих поверхностях, что особенно актуально при грибковых поражениях кожи. Если высушить поверхность не удается из-за постоянно выделяющейся жидкости, лучше купить крем, так как мазь в этом случае будет малоэффективна.

Тербинафин-вертекс 250мг 10 шт. таблетки

Фармакологическое действие

Тербинафин представляет собой аллиламин, который обладает широким спектром действия в отношении грибов, вызывающих заболевания кожи, волос и ногтей, в том числе дерматофитов. В низких концентрациях оказывает фунгицидное действие на дерматофиты Trychophyton spp. (Т. rubrum, Т. mentagrophytes, Т. verrucosum, T. tonsurans, T. violaceum), Microsporum canis, Epidermophyton floccosum, плесневые грибы (например, Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis brevicaulis), дрожжевые грибы, главным образом Candida albicans. В низких концентрациях тербинафин оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых и некоторых диморфных грибов. Активность в отношении дрожжевых грибов, в зависимости от их вида, может быть фунгицидной или фунгистатической.
Тербинафин специфически подавляет ранний этап биосинтеза стеринов в клетке гриба. Это ведет к дефициту эргостерина и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы в клеточной мембране гриба. Этот фермент не относится к системе цитохрома Р450. Тербинафин не оказывает влияния на метаболизм гормонов или других лекарственных препаратов.

При приеме Тербинафина внутрь в коже, волосах и ногтях создаются концентрации препарата, обеспечивающие фунгицидное действие.

При пероральном применении не эффективен при лечении разноцветного лишая, вызванного Pityrosporum ovale, Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur).

Состав и форма выпуска Тербинафин-вертекс 250мг 10 шт. таблетки

Таблетки — 1 таб.:

Активные вещества: тербинафин (в форме гидрохлорида) — 250 мг;
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 0.08 г, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 0.025 г, кроскармеллоза натрия 0.08 г, кремния диоксид коллоидный 0.01 г, кальция стеарат 0.005 г, лактозы моногидрат до получения таблетки массой 0.5 г.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета с фаской и риской.

Способ применения и дозы

Взрослым:

Внутрь, после еды. Обычная доза: 250 мг 1 раз в сутки.

Детям старше 3-х лет:

При массе тела от 20 до 40 кг — 125 мг 1 раз в сутки.

При массе тела более 40 кг — 250 мг 1 раз в сутки.

Длительность курса лечения и режим дозирования устанавливаются в индивидуальном порядке и зависят от локализации процесса и тяжести заболевания.

Онихомикоз: продолжительность терапии в среднем 6-12 недель. При поражении ногтей пальцев кистей и стоп (за исключением большого пальца стопы), или при молодом возрасте больного длительность лечения может быть менее 12 недель. При инфекции большого пальца стопы обычно достаточно 3-месячного курса лечения.

Некоторым больным, у которых снижена скорость роста ногтей, может потребоваться более длительный срок лечения.

Грибковые инфекции кожи: продолжительность лечения при межпальцевой, подошвенной или по типу «носков» локализации инфекции составляет 2-6 недель; при микозах других участков тела: голеней — 2-4 недели, туловища — 2-4 недели; при микозах, вызванных грибами рода Candida — 2-4 недели; при микозах волосистой части головы, вызванных грибами рода Microsporum — более 4 недель.

Продолжительность лечения микозов волосистой части головы составляет около 4-х недель, при заражении Microsporum canis — может быть более длительной.

Пожилым больным препарат назначают в тех же дозах, что и взрослым.

Пациентам с печеночной или почечной недостаточностью — 125 мг 1 раз в день.

Фармакокинетика

После однократного приема тербинафина внутрь в дозе 250 мг его Cmax в плазме достигается через 2 часа и составляет — 0.97 мкг/мл. Период полуабсорбции составляет 0.8 часа, период полураспределения — 4.6 часа. Связь с белками плазмы крови — 99%. При одновременном приеме с пищей коррекция дозы препарата не требуется.

Тербинафин быстро проникает через кожу и накапливается в сальных железах. Высокие концентрации создаются в волосяных фолликулах и волосах, через несколько недель применения проникает в ногтевые пластинки. Накапливается в роговом слое кожи (концентрация возрастает в 10 раз на 2 день после приема 250 мг, в 70 раз — на 12 день) и ногтях (скорость диффузии превышает скорость роста ногтя) в концентрациях, обеспечивающих фунгицидное действие.

Тербинафин метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 составляет 16-18 часов. T1/2 терминальной фазы — 200-400 ч. Выводится в основном почками (70 %) в виде метаболитов, а также через кожу. Каких-либо доказательств кумуляции препарата в организме не имеется. Выделяется с грудным молоком. Не выявлено изменений равновесной концентрации тербинафина в плазме в зависимости от возраста, но у пациентов с нарушением функции почек или печени может быть замедленная скорость выведения препарата, что приводит к более высоким концентрациям тербинафина в крови.

Показания к применению Тербинафин-вертекс 250мг 10 шт. таблетки

грибковые заболевания кожи и ногтей (онихомикозы), обусловленные Trychophyton spp. (Т. rubrum, Т. mentagrophytes, Т.
verrucosum, T. tonsurans, T. violacium), Microsporum spp. (M. canis, M. gypseum) и Epidermophyton floccosum;
микозы волосистой части головы (трихофития, микроспория);
тяжелые, распространенные дерматомикозы гладкой кожи туловища и конечностей, требующие системного лечения;
кандидозы кожи и слизистых оболочек.

Противопоказания

хронические или активные заболевания печени;
хроническая почечная недостаточность (КК менее 50 мл/мин);
детский возраст (до 3-х лет) и с массой тела до 20 кг (для данной лекарственной формы);
период лактации;
дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозогалактозная мальабсорбция;
повышенная чувствительность к тербинафину или другим компонентам препарата.

Следует соблюдать осторожность при:

почечной недостаточности (с КК более 50 мл/мин);
алкоголизме;
угнетении костномозгового кроветворения;
опухолях;
болезнях обмена веществ;
окклюзионных заболеваниях сосудов конечностей;
кожной красной волчанке или системной красной волчанке.

Применение Тербинафин-вертекс 250мг 10 шт. таблетки при беременности и кормлении грудью

Поскольку исследования по безопасности применения Тербинафина у беременных женщин не проводились, препарат не следует назначать при беременности. Тербинафин выделяется с грудным молоком, поэтому его назначение противопоказано в период грудного вскармливания. Противопоказан детям до 3-х лет и с массой тела до 20 кг.

Особые указания

Нерегулярное применение или досрочное окончание лечения повышает риск развития рецидива.

На длительность терапии могут влиять и такие факторы, как наличие сопутствующих заболеваний, состояние ногтей при онихомикозах в начале курса лечения.

Если через 2 недели лечения кожной инфекции не отмечается улучшения состояния, необходимо повторно определить возбудителя заболевания и его чувствительность к препарату.

Системное применение при онихомикозе оправдано только в случае тотального поражения большинства ногтей, наличия выраженного подногтевого гиперкератоза, неэффективности предшествующей местной терапии.

При лечении онихомикоза клинический ответ, подтвержденный лабораторно, обычно наблюдается через несколько месяцев после микологического излечения и прекращения курса лечения, что обусловлено скоростью отрастания здорового ногтя.

Удаления ногтевых пластинок при лечении онихомикоза кистей в течение 3 недель и онихомикоза стоп в течение 6 недель не требуется.

При наличии заболевания печени клиренс тербинафина может быть снижен. Во время лечения необходимо проводить контроль показателей активности «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови.

В редких случаях через 3 месяца лечения возникает холестаз и гепатит. При появлении признаков нарушения функции печени (слабость, персистирующая тошнота, снижение аппетита, чрезмерная боль в животе, желтуха, потемнение мочи или обесцвеченный стул) препарат следует отменить.

Назначение тербинафина больным псориазом требует осторожности, т.к. в очень редких случаях тербинафин может спровоцировать обострение псориаза.

При лечении тербинафином следует соблюдать общие правила гигиены для предотвращения возможности повторного инфицирования через белье и обувь. В процессе лечения (через 2 недели) и в конце его необходимо производить противогрибковую обработку обуви, носков и чулок.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нет данных о влиянии Тербинафина на способность к управлению транспортными средствами и механизмами.

Передозировка

Симптомы: головная боль, головокружение, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, учащенное мочеиспускание, сыпь.

Лечение: мероприятия по выведению препарата (промывание желудка, прием активированного угля); при необходимости — симптоматическая поддерживающая терапия.

Побочные действия Тербинафин-вертекс 250мг 10 шт. таблетки

Частота: очень часто — более 1/10, часто — более 1/100 и менее 1/10, нечасто — более 1/1000 и менее 1/100, редко — более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко — менее 1/10000, включая отдельные случаи.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — чувство переполнения желудка, снижение аппетита, диспепсия, тошнота, абдоминальная боль, диарея; редко — нарушение функции печени; очень редко — печеночная недостаточность, вплоть до летального исхода.

Со стороны органов кроветворения: очень редко — нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения.

Аллергические реакции: очень редко — анафилактоидные реакции (включая ангионевротический отек).

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — нарушение вкуса, включая агевзию.

Со стороны кожных покровов: очень часто — кожные реакции (в т.ч. сыпь, крапивница); очень редко — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, псориазоподобная сыпь, обострение имеющегося псориаза, алопеция.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень часто — артралгия, миалгия.

Прочие: очень редко — усталость; кожная красная волчанка, СКВ или их обострение.

Лекарственное взаимодействие

Ингибирует изофермент СYP2D6 и нарушает метаболизм таких препаратов, как трициклические антидепрессанты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, дезипрамин, флувоксамин), бета-адреноблокаторы (метопролол, пропранолол), противоаритмические средства (флекаинид, пропафенон), ингибиторы моноаминоксидазы В (например, селегилин) и антипсихотические (например, хлорпромазин, галоперидол) средства.

Лекарственные препараты-индукторы изоферментов цитохрома Р450 (например, рифампицин) могут ускорять метаболизм и выведение тербинафина из организма. Лекарственные препараты — ингибиторы изоферментов цитохрома P450 (например, циметидин) могут замедлить метаболизм и выведение тербинафина из организма. При одновременном применении этих препартов может потребоваться коррекция дозы тербинафина.

Возможно нарушение менструального цикла при одновременном приеме тербинафина и пероральных контрацептивов. Тербинафин снижает клиренс кофеина на 21% и продлевает время его полувыведения на 31%. Не влияет на клиренс феназона, дигоксина, варфарина.

При совместном применении с этанолом или препаратами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск развития лекарственного поражения печени.